Blokatori za drogu

Blokada

Metod blokade ili farmakološke izolacije, zabrane uzimanja narkotika odavno se smatra jednim od najefikasnijih u narkologiji. Ponekad je osobi veoma teško da odoli iskušenju da uzme željenu supstancu. Uvek se nalazi povod, nekako se nameste okolnosti da se nađe i vreme i novac i sam narkotik. U tom trenutku zavisnik više nije sposoban da se zaustavi, on ne razmišlja o posledicama. Tada može da ga spasi poslednja linija odbrane od narkotika – blokada. Smisao je u tome da je u organizmu pacijenta prisutan medikament koji ometa dejstvo narkotika ili alkohola. U ovom trenutku to je naltrekson koji blokira opioidne receptore i disulfiram koji menja fermentni metabolizam alkohola. 2015. godine na tržištu obećavaju pojavu vakcine protiv kokaina koja povezuje molekul kokaina s velikim molekulom proteina zbog čega ovo jedinjenje ne može da iz krvi dospe u receptore mozga.

 

Blokada protiv opijata

 

Naltrekson je potpuni antagonist svih tipova opioidnih receptora. Otklanja dejstvo morfina, heroina, metadona, kodeina, oksikontina, fentanila, substitola, tramadola, alkaloida opijuma i drugih sintetičkih opioida. U slučaju da se uzme jedna od navedenih supstanci, kada su receptori u organizmu blokirani naltreksonom, narkotička opijenost se ne oseća. Osoba ne oseća euforiju, zadovoljstvo od narkotika. Pri pokušaju da se visokim dozama “probije” blokator, može doći do nepredvidljivih posledica: opstrukcije disajnih puteva, otoka mozga, kome, šoka, smrti usled kardiorespiratorne depresije. Naltrekson se u kliničkoj praksi primenjuje od 70-ih godina XX veka. Otada se neprekidno usavršava terapija u pogledu pojačavanja blokade, povećavanja trajanja blokade, smanjenja toksičkog opterećenja na organizam.

 

Danas su dostupni sledeći oblici naltreksona:

 

Naltrexone tablete1. Tablete za unutrašnju upotrebu (Revia, Nalorex, Antaxone, Naltrexone) – svaka tableta sadrži 50 mg i deluje tokom 24 sata. Uzima se ujutru pod kontrolom rodbine. Postoje šeme kada se petkom uzimaju 2-3 tablete da bi se produžila i pojačala blokada u periodu koji je opasan po recidiv. Preparat je praktično uključen u sve protokole terapije koja je usmerena na odricanje od narkotika. Pred početak terapije potrebno je uveriti se da je organizam slobodan od opioida, treba da se uradi imunohromni test za otkrivanje opioida u urinu, da se uverimo da je od trenutka poslednjeg prijema narkotika prošlo najmanje 7 dana i da pacijent ne oseća simptome apstinentske  krize. Prijem naltreksona na neočišćen organizam provocira veoma burnu reakciju s intenzivnim simptomima apstinentnog sindroma. Oni koji su ovo doživeli kažu da već posle 15-20 minuta čovek oseća sve simptome krize, samo 100 puta jače - bolove, dijareju, povraćanje, kijanje, suzenje očiju, bacanje po podu. Prijem narkotika ne olakšava apstinencijalnu krizu koja može da traje 24 časa. Budite pažljivi, nikada ne uzimajte blokatore a da se niste uverili da je organizam u dovoljnoj meri čist. Postoji malo hepatotoksičko dejstvo, zbog toga se ne savetuje licima koja imaju problem sa jetrom (transaminaze veće od 150-200, bilirubin preko 50 mmol/l), kliničke znake citolize i holestaze. U ostalim slučajevima naltrekson nije loš izbor za motivisane pacijente koji sarađuju. Uz redovno testiranje na narkotike naltrekson omogućava porodici da kontroliše uzdržavanje pacijenata od narkotika.

 

2.Naltrekson-palmitat (Vivitrol, depo-injekcija naltreksona, tečni implant) - ovo je nova generacija blokatora čije dejstvo traje 28 dana. Injekcija rastvora naltreksona povezanog sa molekulima masne kiseline obezbeđuje stabilnu koncentraciju i predvidljivo oslobađanje naltreksona iz injekcije u tkivo. Administracija za hranu i lekove u SAD-u  isprobala je i odobrila za upotrebu u lečenju  zavisnosti od opioida i alkohola. Bezopasan je i ne izaziva lokalne alergijske i upalne reakcije.

 

Naltrexone blokada implanti3.Implanti naltreksona (naltrekson kuglica, naltrekson implant, tablete za implantaciju,”čip protiv narkotika”) - rok  trajanja je 2, 3, 4 meseca u zavisnosti od doze. Pojavili su se početkom devedesetih godina u Americi, Australiji, Velikoj Britaniji. U Americi su zvanično patentirani. Čvrsti cilindri, koji sadrže naltrekson, magnezijum stearat, triamcinolon. Pod lokalnom anestezijom, pomoću reza od 2 cm, pod kožu se ugrađuje implant. Najbolje mesto za stabilnu apsorpciju je potkožno masno tkivo u donjoj trećini stomaka. Procedura implantacije je bezbolna i traje oko 5 minuta. (http://www.youtube.com/watch?v=rx4AMZrfUfc) . Posle ugradnje implanta treba izbegavati mehaničke povrede, termički uticaj na oblast implanta. Ponekad su u 5% slučajeva moguće lokalne reakcije na magnezijum stearat (pojava crvenila, otoka, svraba). Obično da bi se stabilizovali eventualni problemi dovoljno je sedam dana dnevne terapije antibiotika, antihistamina i kortikosteroida. U poslednjih 5 godina u Australiji  je urađeno 10 000 implantacija naltreksona. Po isteku roka delovanja prvog implanta, preporučuje se ugradnja sledećeg. Ukupno trajanje zaštite treba da bude najmanje12-16 meseci.

 

4.Takozvana treća generacija implanata naltreksona - implanti na 6 i 12 meseci

Proizvode se u Hong Kongu i Japanu. Kontrolisano oslobađanje naltreksona obezbeđuje se polimernim matricama. Prilično su bezbedni po svom uticaju na jetru. Takođe u 5% slučajeva može da dođe do lokalne upalne reakcije (pri pojavi crvenila, svraba, otoka neophodno je hitno početi terapiju antibioticima, antihistaminicima, kortikosteroidima).

 

Poznata je efikasnost naltreksona u lečenju zavisnosti od alkohola. Postoji iskustvo istovremene implantacije naltreksona i disulfirama kod pacijenata sa polizavisnošću i kod pacijenata sa teškim oblikom alkoholizma.

 

 

Blokada protiv alkohola

 


DisulfiramDisulfiram
(Antabus, Esperal, Tetidis) je preparat koji deluje na fermente jetre i dovodi do narušavanja metabolizma  etanola, zbog čega u organizmu pacijenta brzo raste koncentracija acetaldehida. Acetaldehid  je veoma toksičan metabolit, čovek oseća vrelinu, crveni i otiče mu lice, pojavljuje se težina u grudima, osećaj nedostatka vazduha. Kardiovaskularni sistem reaguje prvo povećanjem arterijskog pritiska i pulsa, koje kroz 10-15 minuta zamenjuje hipotenzija, hipoperfuzija miokarda, mozga, što može da dovede do fatalnih posledica. Ukus alkohola može da isprovocira mučninu, povraćanje, ponekad  nesvesticu. U Rusiji u kojoj je tradicionalno veoma rasprostranjen alkoholizam, koristi se takozvana senzibilizirajuća terapija. U bolnici, pod kontrolom, pacijent dobija disulfiram kako bi se formirao negativan refleks na alkohol, smanjenje želje za alkoholom; pacijentu se rade alkohol-antabusne probe koje provociraju neprijatnu reakciju. Posle 3-4 pića  koja se završavaju burnim povraćanjem, glavoboljom, slabošću, slomljenošću, pacijenti obično dugo ne osećaju privlačnost alkohola. Čak ako u svojoj sobi pronađu flašu piva i imaju mogućnost da je popiju, pacijenti će je u strahu dati osoblju sa rečima: “Odnesite ovu gadost dalje od mene”. Posle ispisa iz bolnice neophodno je uzimati  između 250 i 750 mg disulfirama dnevno. U proseku to je obično jedna tableta ujutru. Najčešće nus pojave su: povećanje transaminaza, polineuropatija, metalni ukus u ustima. Na dugim tretmanima  preporučuje se u kombinaciji sa multivitaminima.

 

Kolme (cijanamid) proizvodi španska firma Laboratories Victoria. Dejstvo preparata je takođe zasnovano na blokadi fermenta alkohol dehidrogeneze. Prednost u odnosu na disulfiram je manji uticaj na unutrašnje organe, manje ima nus pojava, izraženija je odvratnost prema alkoholu, pouzdana blokada već sat vremena posle prijema. U nekim situacijama je preparat izbora, zbog toga što nema miris, ukus, to je bezbojna tečnost koja je spremna za primenu i može da se doda u piće i u hranu bez znanja pacijenta. Čak ako pacijent odbija da uzme tablete, pomoću kolmea, blokada može i dalje da se produžava, tako da upotreba alkohola bude nemoguća.

 

Tetlong je uljani rastvor disulfirama (slična tehnologija se koristi pri proizvodnji Vivitrola). Injekcija od 3 ml daje se muskularno. Deluje oko mesec dana, izaziva jaku reakciju ako se popiju čak i minimalne količine alkohola. Dva ili tri gutljaja piva mogu da budu uzrok hospitalizacije sa teškim šokom.

 

Disulfiram tableteImplant disulfirama  - u nekim zemljama ovo sredstvo zovu  srebrnim ili magičnim metkom protiv alkoholizma. Cilindar ili 12-14 tableta za implantaciju hirurški se postavlja na mesto  sa dobrim krvotokom. Pri upotrebi alkohola brzo se razvija snažna negativna reakcija koja može da bude veoma opasna, posebno kod starijih ljudi  sa kardiovaskularnim problemima. Može da isprovocira polineuropatiju, nephodno je kontrolisati  transaminaze 2 puta godišnje, u 5% slučajeva može da dođe do odbacivanja implanta.

 Prednosti korišćenja blokade-implanata

1. Upotreba supstance postaje nemoguća/opasna.

2. Predstavlja metodu izbora kod pacijenata sa nestabilnom motivacijom.

3. Blokada može da bude duga, neprekidna, efikasna, što realno omogućava da se kontroliše apstinencija.

4. Farmakološka izolacija omogućava pacijentu da ostane socijalno aktivan – da radi, druži se sa svojim najbližima, putuje, a da se pritom ne nalazi mnogo meseci u zatvorenom rehabilitacionom centru.

5. Pacijent je prinuđen da se pomiri sa tim da je za njega upotreba narkotika i alkohola sada nemoguća. Mnogi tek posle ovoga počinju  ozbiljno da razmatraju trezvenost kao jedino moguće dugotrajno stanje

6. Blokada „cementira“ remisiju, dozvoljava da se pacijent zaštiti od recidiva u najtežem početnom periodu, tako što stiče iskustvo u trezvenosti.